Λεπτομέρειες:
|
Αγνότητα: | 99.0%min | Τύπος: | Φαρμακευτικοί μεσάζοντες |
---|---|---|---|
CAS αριθ.: | 148553-50-8 | Όνομα προϊόντων: | pregabalin |
Χρώμα: | λευκό στην κίτρινη σκόνη | Αποθήκευση: | δροσερή και ξηρά θέση |
Ζωή του προϊόντος στο ράφι: | 2 έτη | Εφαρμογή: | οργανικός μεσάζων |
MOQ: | 1kg | whatsapp: | +8615512123605 |
wickr: | wanjiang |
περιγραφή
Όνομα προϊόντων:
pregabalin
|
το wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
σήμα +66980528100
|
Συνώνυμα: | 3 (S) - (AMINOMETHYL) - ΟΞΎ 5-METHYLHEXANOIC (3S) - 3 (AMINOMETHYL) - ΟΞΎ 5-METHYLHEXANOIC PREGABALIN Pregablin 3 (Aminomethyl) - 5-μεθυλικός-hexanoic οξύ PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE (Ρ) - Pregabalin (S) - Pregabalin |
CAS: | 148553-50-8 |
MF: | C8H17NO2 |
MW: | 159.23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Αρχείο μορ.: |
148553-50-8.mol
|
pregabalin | Το Pregalin χαρακτηρίζεται από ένα καλό συμπεριφοριστικό σχεδιάγραμμα. Αυτό το AED δεν εμφανίζεται να έχει τα σημαντικά αρνητικά αποτελέσματα στη διάθεση ή τη συμπεριφορά στους ασθενείς με την επιληψία, αν και η κατάθλιψη έχει αναφερθεί σε μερικούς ασθενείς (ανάλογα της δόσης αποτελέσματα ήπιου για να συγκρατήσει την ένταση). Μια πιθανή κατάχρηση ή μια κακή χρήση του pregabalin έχει αναφερθεί επίσης, με τις επιπτώσεις από την άποψη της εξάρτησης και της απόσυρσης. το pregabalin συνδέεται επίσης με τα περιορισμένα αρνητικά γνωστικά αποτελέσματα, κυρίως σχετικά με τη νάρκωση, τη μειωμένη διέγερση, τη μειωμένες προσοχή και τη συγκέντρωση (ανάλογα της δόσης αποτελέσματα ήπιου για να συγκρατήσει την ένταση). |
χρήσεις | Το Pregabalin έχει μια εγκεκριμένη ένδειξη και χρησιμοποιείται ευρέως για την επεξεργασία της γενικευμένης αναταραχής ανησυχίας. Αρκετοί τυχαίοι, διπλασιάζουν τυφλό, οι δοκιμές διαπίστωσαν ότι το pregabalin είναι μια αποτελεσματική θεραπεία για τους ασθενείς με τη γενικευμένη αναταραχή ανησυχίας και την κοινωνική αναταραχή ανησυχίας. Οι πιθανές επιπτώσεις στην επεξεργασία της εξάρτησης αναταραχών και βενζοδιαζεπινών διάθεσης προκύπτουν. Επιπλέον, το pregabalin μπορεί να είναι θεραπευτικός πράκτορας για τη θεραπεία της κατάχρησης οινοπνεύματος, και στη φάση απόσυρσης και στην πρόληψη υποτροπής. |
Περιγραφή | Σαν συνέχεια στο γ-αμινοβουτυρικό όξινο gabapentin αγωνιστών (GABA της), η Pfizer έχει αναπτύξει και έχει προωθήσει το pregabalin για τη θεραπεία της επιληψίας και του νευροπαθούς πόνου. Αν και το pregabalin είναι ένα δομικό ανάλογο GABA, δεν αλληλεπιδρά με τους δέκτες gaba-α ή gaba-β ή επηρεάζει τη λήψη GABA. Ο ακριβής μηχανισμός της δράσης είναι ασαφής, αλλά το pregabalin μπορεί να μειώσει την ενισχυτική απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών με τη δέσμευση στην πρωτεϊνική υπομονάδα α2-δ των τάση-περιορισμένων καναλιών ασβεστίου. Η προκύπτουσα παρεμπόδιση της υπερβολικής νευρωνικής δραστηριότητας θεωρείται η βάση για την αποτελεσματικότητα του pregabalin στην επιληψία και τη νευροπαθή ανακούφιση πόνου. Δεδομένου ότι η δραστηριότητα αποδίδεται (S ′) - enantiomer μόνο, μια αποδοτική ασυμμετρική σύνθεση υιοθετείται για την εμπορική παραγωγή. Το βασικό βήμα είναι ασυμμετρικό hydrogenation του κυανός-5-μεθυλικός-3-hexenoic οξέος 3 που χρησιμοποιεί έναν chiral καταλύτη ρόδιου για να αντέξει οικονομικά έναν μεσάζοντα που είναι εμπλουτισμένος (S ′) - enantiomer. Η κυανή ομάδα μειώνεται τελικά από στερεότυπο hydrogenation με έναν καταλύτη νικελίου. Ο περαιτέρω εμπλουτισμός του τελικού προϊόντος πραγματοποιείται από εκλεκτικό recrystallization με (S ′) - mandelic όξινος ή απλά να επανακρυσταλλώσει από το νερό/isopropanol. Έναντι του gabapentin, το pregabalin είναι 2 - 10 φορές σε πιό ισχυρό στα διάφορα ζωικά πρότυπα. Παραδείγματος χάριν, στην παρεμπόδιση των μέγιστων συλλήψεων electroshock (MES) στα ποντίκια, το pregabalin έχει ένα ED50 20 mg/$l*kg p.o εναντίον 87 mg/$l*kg για το gabapentin. Μια συγκρίσιμη αύξηση στη δύναμη παρατηρείται επίσης στο πρότυπο αρουραίων MES (ED50=1.8mg=kg p.o για το pregabalin εναντίον 10,3 mg/$l*kg για το gabapentin). Επιπλέον, οι γραμμικές φαρμακοκινητικές του pregabalin (Cmax αφορά τη δόση) μεταφράζουν στην καλύτερη προβλεψιμότητα των φαρμακολογικών αποτελεσμάτων. Έχει την προφορική βιολογική διαθεσιμότητα 90%, με μια ημιζωή αποβολών περίπου 6 χ. Η αρχική διαδρομή της έκκρισης είναι μέσω του νεφρικού συστήματος με τον αμελητέο μεταβολισμό. Επιπλέον, η έλλειψη δραστηριότητάς της στα ένζυμα κυτοχρωμάτων P450 απεικονίστηκε λόγω μιας έλλειψης των φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων φάρμακο-φαρμάκων στις σχετικές μελέτες. Στο α, δοκιμή σταθερών δόσεων (μέχρι 600mg/day) με το pregabalin δεδομένου ότι μια adjunctive θεραπεία για την επιληψία, 14 σε 51% των ασθενών παρουσίασε τουλάχιστον μείωση 50% στη συχνότητα σύλληψης με μια σαφή σχέση δόσης-αντίδρασης. Σε μια εύκαμπτη υπολογίζοντας δόση ομάδα, (150 mg/ime'ra σε 600 mg/ime'ra), το ποσοστό μείωσης σύλληψης ήταν 35.4%compared σε 40,3% για μια σταθερή δόση 600mg/day και 10,6% για το ψευδοφάρμακο. Οι πιό κοινές παρενέργειες ήταν ίλιγγος (29%) και υπνηλία (21%). Επιπλέον, το κέρδος βάρους (ίσος ή περισσότερο από την αύξηση 7% από τη βασική γραμμή) εμφανίστηκε σε 40% των ασθενών στη μελέτη 12 εβδομάδων εντούτοις, δεν υπήρξε καμία επιρροή στην αρσενική γονιμότητα ή την αποτελεσματικότητα των προφορικών αντισυλληπτικών στις γυναίκες. Όσον αφορά τη χρήση του pregabalin στη μεταχείρηση της επίπονης διαβητικής περιφερειακής νευροπάθειας, η προφορική διοίκηση 300 και 600 mg/ime'ra t.i.d ήταν ανώτερη από το ψευδοφάρμακο (39-48% έναντι 15-18% με το ψευδοφάρμακο) στην ανακούφιση του πόνου και τη βελτίωση της πόνος-σχετικής παρέμβασης ύπνου. Ενώ το pregabalin αναπτύχθηκε αρχικά ως σπασμολυτικό για την επιληψία, η επιτυχία της στη μεταχείρηση του νευροπαθούς πόνου έχει οδηγήσει στην εξερεύνησή της στη μεταχείρηση άλλων αναταραχών κνς, όπως, ανησυχία, η κοινωνική φοβία, και το fibromyalgia. |
Υπεύθυνος Επικοινωνίας: Michelle fiona
Τηλ.:: +8615512123605