Sorry! This product is no longer available.

Λεπτομέρειες:
|
Αγνότητα: | 99.9%min | Τύπος: | Φαρμακευτικοί μεσάζοντες |
---|---|---|---|
CAS αριθ.: | 148553-50-8 | Όνομα προϊόντων: | Pregabalin |
Χρώμα: | Άσπρη σκόνη κρυστάλλου | Αποθήκευση: | Δροσερή και ξηρά θέση |
Ζωή του προϊόντος στο ράφι: | 2 έτη | Εφαρμογή: | οργανικός μεσάζων |
MOQ: | 1kg | WhatsAPP: | +8615512120776 |
wickr: | wjadmin |
περιγραφή
Ονομασία προϊόντος: πρεγκαμπαλίνη
|
wj@gzwjsw.com
whatsapp +8615512120776
|
Συνώνυμα: | 3(S)-(ΑΜΙΝΟΜΕΘΥΛ)-5-ΜΕΘΥΛΕΞΑΝΟΪΚΟ ΟΞΥ;(3S)-3-(ΑΜΙΝΟΜΕΘΥΛ)-5-ΜΕΘΥΛΕΞΑΝΟΪΚΟ ΟΞΥ;ΠΡΕΓΚΑΜΠΑΛΙΝ;Πρεγκαμπλίνη;3-(Αμινομεθυλ)-5-μεθυλ-εξανοϊκό οξύ; )-Πρεγκαμπαλίνη;(S)-Πρεγκαμπαλίνη |
CAS: | 148553-50-8 |
MF: | C8H17NO2 |
MW: | 159,23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Αρχείο Mol: |
148553-50-8.mol
|
πρεγκαμπαλίνη | Το Pregalin χαρακτηρίζεται από ένα καλό προφίλ συμπεριφοράς.Αυτό το AED δεν φαίνεται να έχει σημαντικές αρνητικές επιπτώσεις στη διάθεση ή τη συμπεριφορά σε ασθενείς με επιληψία, αν και έχει αναφερθεί κατάθλιψη σε ορισμένους ασθενείς (δοσοεξαρτώμενες επιδράσεις ήπιας έως μέτριας έντασης).Έχει επίσης αναφερθεί πιθανή κατάχρηση ή κακή χρήση του pregabalin, με επιπτώσεις όσον αφορά την εξάρτηση και την απόσυρση.Η πρεγκαμπαλίνη σχετίζεται επίσης με περιορισμένες αρνητικές γνωστικές επιδράσεις, που σχετίζονται κυρίως με καταστολή, μειωμένη διέγερση, μειωμένη προσοχή και συγκέντρωση (δοσοεξαρτώμενες επιδράσεις ήπιας έως μέτριας έντασης). |
χρήσεις | Το Pregabalin έχει εγκεκριμένη ένδειξη και χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής.Αρκετές τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές διαπίστωσαν ότι η πρεγκαμπαλίνη είναι μια αποτελεσματική θεραπεία για ασθενείς με γενικευμένη αγχώδη διαταραχή και κοινωνική αγχώδη διαταραχή.Πιθανές επιπτώσεις στη θεραπεία των διαταραχών της διάθεσης και της εξάρτησης από βενζοδιαζεπίνες εμφανίζονται.Επιπλέον, η πρεγκαμπαλίνη μπορεί να είναι ένας θεραπευτικός παράγοντας για τη θεραπεία της κατάχρησης αλκοόλ, τόσο στη φάση στέρησης όσο και στην πρόληψη της υποτροπής. |
Περιγραφή | Ως συνέχεια του αγωνιστή της γκαμπαπεντίνης του g-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), η Pfizer ανέπτυξε και κυκλοφόρησε το pregabalin για τη θεραπεία της επιληψίας και του νευροπαθητικού πόνου.Αν και η πρεγκαμπαλίνη είναι ένα δομικό ανάλογο του GABA, δεν αλληλεπιδρά με τους υποδοχείς GABA-A ή GABA-B ούτε επηρεάζει την πρόσληψη GABA.Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι σαφής, αλλά η πρεγκαμπαλίνη μπορεί να μειώσει την απελευθέρωση διεγερτικών νευροδιαβιβαστών δεσμεύοντας στην υπομονάδα πρωτεΐνης α2-δ των διαύλων ασβεστίου που καλύπτονται από τάση.Η προκύπτουσα αναστολή της υπερβολικής νευρωνικής δραστηριότητας πιστεύεται ότι είναι η βάση για την αποτελεσματικότητα της πρεγκαμπαλίνης στην ανακούφιση της επιληψίας και του νευροπαθητικού πόνου.Εφόσον η δραστικότητα αποδίδεται μόνο στο (S')-εναντιομερές, χρησιμοποιείται μια αποτελεσματική ασύμμετρη σύνθεση για την εμπορική παραγωγή.Το βασικό βήμα είναι η ασύμμετρη υδρογόνωση του 3-κυανο-5-μεθυλ-3-εξενοϊκού οξέος χρησιμοποιώντας έναν χειραλικό καταλύτη ροδίου για να δώσει ένα ενδιάμεσο που είναι εμπλουτισμένο στο (S')-εναντιομερές.Η κυανό ομάδα μειώνεται τελικά με υδρογόνωση ρουτίνας με καταλύτη νικελίου.Περαιτέρω εμπλουτισμός του τελικού προϊόντος πραγματοποιείται με εκλεκτική ανακρυστάλλωση με (S')-μανδελικό οξύ ή απλώς ανακρυστάλλωση από νερό/ισοπροπανόλη.Σε σύγκριση με τη γκαμπαπεντίνη, η πρεγκαμπαλίνη είναι 2 έως 10 φορές πιο ισχυρή σε διάφορα ζωικά μοντέλα.Για παράδειγμα, για την πρόληψη μέγιστων επιληπτικών κρίσεων ηλεκτροσόκ (MES) σε ποντίκια, η πρεγκαμπαλίνη έχει ED50 20 mg/kg po έναντι 87 mg/kg για τη γκαμπαπεντίνη.Μια συγκρίσιμη αύξηση στην ισχύ παρατηρείται επίσης στο μοντέλο MES αρουραίου (ED50=1,8mg=kg po για την πρεγκαμπαλίνη έναντι 10,3 mg/kg για τη γκαμπαπεντίνη).Επιπλέον, η γραμμική φαρμακοκινητική του pregabalin (Cmax σχετίζεται με τη δόση) μεταφράζεται σε καλύτερη προβλεψιμότητα των φαρμακολογικών επιδράσεων.Έχει 90% βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα, με χρόνο ημιζωής αποβολής περίπου 6 ώρες.Η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω του νεφρικού συστήματος με αμελητέο μεταβολισμό.Επιπλέον, η έλλειψη δραστηριότητάς του στα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 αντικατοπτρίστηκε στην απουσία φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων φαρμάκου-φαρμάκου σε σχετικές μελέτες.Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή σταθερής δόσης (έως 600 mg/ημέρα) με πρεγκαμπαλίνη ως συμπληρωματική θεραπεία για την επιληψία, το 14 έως 51% των ασθενών εμφάνισε τουλάχιστον 50% μείωση στη συχνότητα των κρίσεων με σαφή σχέση δόσης-απόκρισης.Σε μια ομάδα ευέλικτης δόσης, (150 mg/ημέρα έως 600 mg/ημέρα), το ποσοστό μείωσης των κρίσεων ήταν 35,4% σε σύγκριση με 40,3% για μια σταθερή δόση 600 mg/ημέρα και 10,6% για το εικονικό φάρμακο.Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ζάλη (29%) και υπνηλία (21%).Επιπλέον, αύξηση βάρους (ίση ή μεγαλύτερη από 7% αύξηση από την αρχική τιμή) σημειώθηκε στο 40% των ασθενών στη μελέτη 12 εβδομάδων.Ωστόσο, δεν υπήρξε καμία επίδραση στην ανδρική γονιμότητα ή την αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών στις γυναίκες.Όσον αφορά τη χρήση της πρεγκαμπαλίνης στη θεραπεία της επώδυνης διαβητικής περιφερικής νευροπάθειας, η από του στόματος χορήγηση 300 και 600 mg/ημέρα ανά ημέρα ήταν ανώτερη από το εικονικό φάρμακο (39–48% σε σύγκριση με 15–18% με εικονικό φάρμακο) στην ανακούφιση του πόνου και στη βελτίωση της παρέμβασης στον ύπνο που σχετίζεται με τον πόνο. .Ενώ το pregabalin αναπτύχθηκε αρχικά ως αντισπασμωδικό για την επιληψία, η επιτυχία του στη θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου οδήγησε στην εξερεύνηση του στη θεραπεία άλλων διαταραχών του ΚΝΣ, όπως το άγχος, η κοινωνική φοβία και η ινομυαλγία. |
Όνομα: Άννα Σοφία
Whatsapp/ Telegram: +86 155 1212 0776
Σήμα: +8615512120776
Wickr: wjadmin
Αναγνωριστικό Wechat: wan68na
Email: wj@gzwjsw.com
Υπεύθυνος Επικοινωνίας: Anna Sofia
Τηλ.:: +8615512120776